ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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TGX-221是特异性的p110β抑制剂,IC50为5 nM,作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。
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一种芳香化合物,在Clary sage(Salvia sclarea)中发现而因此命名,被归类为双环二萜醇。
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与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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有效的,水溶性HSP90抑制剂,IC50为62 nM。
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新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF,BRAFV600E,和c-Raf-1时,IC50分别为105 nM,34 nM 和 29 nM,也抑制VEGFR2,DDR2,Lyn,Flt1,FMS等。
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ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制紧密相关的去泛素化酶(DUB) USP47。
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核酸RNA的4个碱基之一,用于药物输送。
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有效的,选择性P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,抑制胃酸分泌,对Na+/K+-ATPase没有作用活性。
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