ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。
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Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
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BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录,CAS#896705-16-1。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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AP26113 是有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM。Phase 1/2。
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MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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WYE-354是有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,抑制mTORC1/P-S6K(T389) 和 mTORC2/P-AKT(S473),而对P-AKT(T308)没有抑制作用, 作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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一种芳香化合物,在Clary sage(Salvia sclarea)中发现而因此命名,被归类为双环二萜醇。
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